磷酸替米考星性子、用处与出产工艺
磷酸替米考星,是由替米考星与3,5-二甲基哌啶反映天生的替米考星碱,再加磷酸和水后构成的;且其有用成份是替米考星,但其水溶性好,轻易被机体接收,是以能够间接用于家禽饮水给药,同时具备内服接收快,构造穿透力强,散布容积大,肺泡构造中药物浓度高于血浆中药物浓度,从而敏捷达到传染部位等上风,在临床上首要用于防治敏感菌引发的牛肺炎和乳房炎 ,也用于猪 、鸡的支原体病。
本品为淡黄色粉末;份子量:967.14;易溶于水。
图1为磷酸替米考星布局式
抗菌感化与泰乐菌素类似,首要抗革兰氏阳性菌,对多数革兰氏阳性菌和支原体也有用 。其对肋膜肺炎放线杆菌 、巴斯德氏菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。有 95%的溶血性巴斯德氏菌菌株对本品敏感。本品对以下病原微生物的MIC(μg/mL)别离为:溶血性巴斯德氏菌 3.12, 多杀性巴斯德氏菌 6.25,昏睡嗜血杆菌6.25,牛鼻支原体 0.024, 牛眼支原体 0.048,鸡败血支原体 0.0025~0.1, 鸡滑液支原体 0.006~0.025 。
图2为磷酸替米考星药品
内服或皮下打针本品后接收快,构造穿透力强 ,散布容积大。肺和乳中浓度高。半衰期可达 1~ 2 d,体内坚持时候长 。给牛按每1 kg 体重10 mg 皮下打针后 1 h 内呈现血药峰浓度 , 3 d 后血清浓度坚持 0.07 μg/mL 。而肺构造最少在一次打针后 3 d 仍能坚持高于3.12 μg/mL 的浓度。肺/血清的替米考星比值约为 60∶1。给奶牛静脉打针后0 .5 h 乳中药物浓度远高于血药浓度, 乳/ 血的 Cmax比值为 301∶1~ 101∶1,乳中药物半衰期为 22.6 h。皮下打针后 0.5 h 乳中浓度高于血药浓度近 50 倍 ,半衰期长达 33.8 h。经由过程喷射性标记替米考星的测定,发明在尿和粪中用时 21 d 别离呈现 24%和68 %的投药量 。
同红霉素。红霉素对氯霉素和林可霉素类有拮抗感化 ,不宜同用。β-内酰胺类药物与红霉素(作为抑菌剂)联用时,可搅扰前者的杀菌效力 ,故在医治须要阐扬疾速杀菌感化的疾患时, 两者不宜同用。磷酸替米考星与肾上腺素联用可致使猪灭亡 。
由替米考星与3,5-二甲基哌啶反映天生替米考星碱,再加磷酸和水后制成。
首要用于防治敏感菌引发的牛肺炎和乳房炎 ,也用于猪 、鸡的支原体病。
有关磷酸替米考星的概述、药理感化、用处、制备方式等是由Chemicalbook的丁红编辑清算。(2016-11-23)
皮下打针:一次量每1kg体重牛l0mg 2~3d一次每一个打针点不跨越15mL;
混饲:每1000k 饲料猪200~400g(以替米考星计)。
①本品制止静脉打针。牛一次静脉打针5mg/kg 即致死,对猪、灵长类植物和马也有致死的风险性。
②肌内和皮下打针都可呈现部分反映(水肿等),亦不能与眼打仗。皮下打针部位应选在牛肩后肋骨上的地区内。
③本品毒性感化的靶器官是心脏,可引发心动过速和缩短力削弱。牛皮下打针50mg/kg不致死,150mg/kg则致死 。猪肌内打针10mg/kg引发呼吸增数,吐逆和惊厥;20mg/kg可以使3/4的实验猪灭亡。猴一次肌内打针l0mg/kg无中毒病症,20mg/kg引发吐逆, 30mg/kg则致死。
④利用本品时应紧密亲密监督血汗管状况。心脏β1受体冲动剂 -多巴酚丁胺(Dobutamine)能消除犬的负性心力效应。而 β受体阻断剂—普萘洛尔(Propranolal)则加重引发犬心动过速的负性心力效应。
⑤本品的打针用药慎用于除牛之外的植物。
⑥休药期:牛皮下打针28d,猪内服14d。产奶期奶牛和肉牛犊禁用。
用处
用于防备和医治鸡、猪、牛、羊等由细菌及支原体传染引发的疾病
磷酸替米考星
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