阿魏酸钠性子、用处与出产工艺
阿魏酸钠( Sodium Ferulate,SF) ,商品名当归素,是阿魏酸(Ferulicacid) 的钠盐,化学称号为3-甲氧基-4-羟基丙烯酸钠盐; 是传统活血化瘀中药当归和川芎共有的有用单体成份,遍及存在于当归、川芎、蜂胶、酸枣仁等中药材中,具备按捺血小板堆积、增进血小板解聚、抗血栓构成、消弭血管光滑肌痉挛、抗氧化和自在基、进步膜不变性,和抗炎、镇痛、抗生养、调理免疫功效、利肝保湿等药理感化。临床首要用于医治各类脑血管疾病,如脑梗死、脑出血后遗症、一过性脑缺血; 和脑动脉软化、头痛、头晕、失眠、影象力降落; 医治冠芥蒂,扩大冠脉,增添其血流量,改良心肌养分; 也用于白细胞削减症、脉管炎和苯中毒。
阿魏酸钠的分解
碳酸钠53克 (0.5克份子) 溶于1000毫升水中,插手阿魏酸205 克 (1.05 克份子),于滚水浴上敏捷搅拌至消融,趁热过滤,滤液放冷,析出片状阿魏酸钠结晶,过滤,以乙醇洗,抽干,50 ℃ 以下枯燥即得。反映式如图1所示。
图1为分解阿魏酸钠的反映式
1.抗血小板感化
(1)抗血小板堆积感化
(2)按捺血小板开释反映
(3)按捺血小板粘附反映
当归素为环氧酶按捺剂,经由过程血小板TXA2天生削减而按捺血小板堆积,这点和阿司匹林类似,但感化不如阿司匹林强和耐久。可是, 当归素可增高血小板cAMP含量,这点和阿司匹林差别。是以,两药体内给药在按捺血小板堆积水平相称的环境下,当归素对血管壁PGI2天生无较着感化,而阿司匹林对血管PGI2的天生已有按捺感化。这能够与当归素除经由过程AA代谢,也经由过程cAMP代谢而按捺血小板堆积有关。
2.抗血栓感化
(1)抗血栓构成感化
当归素静注对大鼠消息脉旁路血栓构成有较着按捺感化。
(2)抗凝血感化
当归素有暖和的抗凝血感化。
3.镇痛感化
当归素对偏头痛患者有较着减缓痛苦悲伤感化,其机理除与按捺血小板AA代谢和血小板5-HT开释外,能够与其暖和的镇痛感化也有干系。
4.血管光滑肌解痉感化
当归素对去甲肾上腺素而至离体兔自动脉条痉挛有解痉感化。当归素(10-4mol/L)对去甲肾上腺素而至痉挛有暖和的匹敌感化,对5羟色胺引发的血管缩短反映无影响。当归素暖和的解血管光滑肌感化能够与其减缓偏头痛病症有关,但不是当归素疗效的首要感化关键。
5.利胆保肝感化
6.抗氧化和膜不变感化
(1)抗氧化和断根自在基感化
当归素对氧自在基引发的红细胞膜有暖和的按捺感化,使膜脂质过氧化产物丙二醛削减。当归素抗脂质过氧化感化机理有两个方面,一方面系间接断根自在基,削减自在基对细胞膜的毁伤;另方面,当归素与膜磷脂酰乙醇胺连系使膜不易受氧自在基的侵袭而产生过氧化。磷脂酰乙醇胺较其余膜磷脂富含多不饱和脂肪酸,最易被氧化而产生丙二醛。当归素与磷脂酰乙醇胺连系后使丙二醛产生削减。
(2)膜不变感化
细胞膜的不变性与膜脂质过氧化有关。过氧化脂质可侵袭红细胞膜引发溶血。当归素按捺脂质氧化能够对红细胞膜不变化有感化。
当归素对红细胞膜有不变感化,能够对阵发性就寝性血红卵白尿症和重生儿溶血症无益。
7.免疫功效调理感化
当归素能加强吞噬细胞体系功效。当归素是补血中药当归的有用成份,猜测西医的补血能够与加强机体免疫功效有关。当归素的加强吞噬功效感化有益于断根抗原异物,坚持机体本身的不变。
8.其余感化
当归素另有抗炎感化,对多种致炎剂引发的炎性反映,如毛细血管通透性增高、构造水肿等,有按捺感化。对雌性或雄性动物均有抗生养感化。当归素还可下降尝试性舌癌大鼠舌癌和癌前病变的产生率;可按捺HIV的细胞病源性感染,有能够为爱滋病的医治供给线索。
静脉给药,血浆卵白连系率为20.6%,大鼠散布半衰期为3分钟,消弭半衰期为(11.46±2)分钟,散布敏捷,可经由过程血-脑脊液樊篱,首要经肾脏分泌,体内不易积蓄。
有关阿魏酸钠的概述、制备方式、药理感化、临床利用等是由Chemicalbook的丁红编辑清算。(2016-11-23)
1.神经体系疾病:脑堵塞、眩晕;
2.血汗管疾病:不不变型心绞痛;
3.泌尿体系疾病:慢性肾功效衰竭( CRF) 、肾性高血压;
4.糖尿病:糖尿病、糖尿病性视网膜病变、糖尿病肾病( DN);
5.呼吸体系疾病:肺芥蒂;
6.头痛。
个体人有胃痛、上腹部不适; 多数人有皮肤过敏、嗜睡,停药后可消逝。持久利用应按期查抄血小板及肝、肾功效,有非常应当即停药。
用处
用于冠芥蒂、缺血性脑病、白细胞和血小板削减等病症的医治
阿魏酸钠
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