卡络磺钠性子、用处与出产工艺
卡络磺钠是新一代止血药,为卡络柳钠(安络血)的衍生物,其在份子布局上引入了磺酸钠基团,降服了卡络柳钠消融度小、必须依靠水杨酸助溶的错误谬误,从而止血结果加倍较着。另外,它不含水杨酸基团,是以不发生溶血,不影响造血功效,同时安慰小,用药宁静;它无拟肾上腺感化,不会构成血压、心率动摇;不影响凝血机制,起效敏捷,感化耐久。外洋已普遍用于医治高血压时毛细血管懦弱症, 防备脑卒中病的爆发, 和对肺出血、消化道出血、产后出血等多方面的止血感化。今朝, 该药在国际首要用于毛细血管通透性增添而发生的多种出血, 如泌尿体系、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血。对泌尿体系出血疗效较为明显, 亦可用于内伤和手术出血的防备和医治, 因罢了愈来愈普遍利用于临床。
注重事变:
勿与卡巴克络水杨酸钠(卡络柳钠)混合,因卡络柳钠不可静脉给药,也不可用于对水杨酸盐过敏者。
止血药最常用的是止血敏,其感化机制首要有:一是进步血中血小板数目,二是缩短毛细血管,促使血小板中凝血活性物资的开释。但就止血敏现有制剂而言,不管静脉给药仍是口服给药,止血敏的剂型限定其在出血部位构造的高浓度散布,从而按捺了止血敏缩短毛细血管和促使血小板开释凝血活性物资。
以上信息是由Chemicalbook的西方编辑清算。(2017-02-01)
图1为卡络磺钠的布局式
卡络磺钠(carbazochromesodiumsulfonate, CSS)能下降毛细血管的通透性, 促进毛细血管断裂真个回缩感化, 可用于毛细血管通透性增添发生的多种出血。泮托拉唑钠(pantoprazolesodium, PPS)是一种新型质子泵按捺药, 间接感化于胃壁内质子泵, 特同性按捺H+、K+-ATP酶, 能有用按捺胃酸排泄, 进步胃内pH值, 进而起到敏捷止血的感化。临床上常将PPS与CSS结合用于医治十二指肠溃疡、胃溃疡、急性内黏膜病变、复合性溃疡等引发的急性上消化道出血。
Carbazochrome磺钠是一种抗出血剂用于医治痔疮。
Carbazochrome(0.1-1 M)终结类胰卵白酶,凝血功能酶酶和激肽的药用价值扰乱,这类药用价值为钙阴离子膜蛋白如ionomycin,A23187或phorbol 12-myristate 13-acetate所带动,并不干扰内皮光泽感性。在猪主动脉内皮生殖神经元膜核中,Carbazochrome终结胰卵白酶诱惑肌动卵白热应力纤维材料的结构并磨碎双层结构生殖神经元膜核中VE-cadherin。Carbazochrome(0.1-1 M)克制bradykinin和thrombin诱惑的浓硫酸浓度依赖型的 [(3)H]myo-inositol降解 [(3)H]-inositol。 在培植的牛淋巴管内皮生殖神经元膜核中,Carbazochrome非常突出的抑制类胰卵白酶,凝血功能酶酶和卵白酶系统激活蛋白激酶2性冲动剂肽(SLIGKV-NH(2))诱惑的光泽感性太高。 在人脐动脉内皮生殖神经元膜核(HUVEC)中,Carbazochrome非常突出的增加培植基中的t-PA:抗原的比例,其知对PAI-1:抗原的无非常突出的后果。
在大鼠中,Carbazochrome(10 毫克/千克)以剂量依靠的体例逆转ioxaglate引诱的血管通透性亢进。Carbazochrome(10毫克/千克)明显按捺削减动脉氧气量。
用处
血液体系药,用于止血
种别
有毒物品
毒性分级
低毒
急性毒性
口服-小鼠 LD50:>10000 毫克/千克;静脉-小鼠 LD50:>600 毫克/千克
可燃性风险特征
可燃; 熄灭开释有毒氮氧化物,氧化钠和硫氧化物烟雾
储运特征
库房透风高温枯燥; 与食物质料分隔寄存
灭火剂
干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水
卡络磺钠
高低游产物信息
下流质料
下流产物